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5-α 환원효소'를 억제해 남성형 탈모를 생성하는 '다이하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)'의 생성을 방해함으로써 탈모를 치료하는 기전이다. 남성형 탈모 병자 대다수가 처방받는 약으로, 국내 남성형 탈모치료제 시장은 약 700억 원에 이른다.
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특출나게 혈압약 중 구아네티딘 제제를 병용하면 기립성 저혈압을 야기할 수 있다. 이밖에 혈압약 등 다른 약물이나 영양제, 한약 등을 복용하는 경우에도 의사·약사에게 약 복용 사실을 미리 알리고, 다른 외용 피부약은 같은 위치에 함께 사용하지 않는 게 좋다.
피나스테리드를 탈모 치료 용도로 사용한 지금세대들은 안타까운 선택 위험이 2배였지만, 전립선비대증 치료 용도로 사용한 사람은 막막한 선택 위험이 커지지 않았다. 원래 전립선비대증 치료약으로 승인됐지만, 탈모 치료 효과성을 인정받아 탈모 치료에 쓰이기 시행했다.